Basque Research & Technology Alliance, BRTAko kide den CIC bioGUNEren ikerketa batek frogatu du ortokinonak dituzten produktu naturalek potentzial handia erakusten dutela kantzerigenoaren aurkako agente gisa.
Gonzalo Jiménez Osések, CIC bioGUNEko Ikerbasque ikertzaileak, azaltzen duenez, konposatu oso aktiboen garapen klinikorako aukera-leiho bat irekitzen du, orain antigorputz terapeutikoetara modu seguruan eta selektiboan konektatuz tumore-ehunetara bideratzeko erabil daitezkeenak. Antigorputz horiek Antibody Drug Conjugates (ADC) izenez ezagutzen dira.
Lanaren arrakasta Nature Chemistry-n argitaratu da, eta ortokinona motako farmako zitotoxikoak (lapachona, dunniona eta kriptotanshinona deribatuak) estimulu entzimatikopean modu kontrolatuan askatzeko erreakzio kimiko berri bat aurkitzean datza, tumore-inguruneen berezko azidotasun-baldintzetan. Lan honetan garatutako farmako- eta antigorputz-konjugatuek in vivo eraginkortasuna erakutsi dute leuzemia mieloide akutuaren xenoinjerto eredu murino baten aurka.
Ekintza-mekanismo berritzaileak dituzten erakunde kimiko berriak aplikatzea beharrezkoa da azken belaunaldiko terapiak garatzeko. Produktu naturalak, askotan, kantzerigenoaren aurkako agenteen iturri izaten dira. Hala ere, in vitro balio sendagarria duten produktu natural asko ustiatu gabe daude oraindik, in vivo toxikotasun handia dutelako. Babes/konjugazio eta babesgabetasun/askapen estrategia berriaren bidez (1,6ko erreakzioa, inguruneko pHarekiko sentikorra den ezabatze autoimmolatiboa, orain arte deskribatu ez dena), toxikotasun hori tratamenduaren helburu den tumore-ehunean askatzen den unera arte ezkutatzea lortu da.
Ikerketa honetan aurkeztutako kontzeptuen aplikazio potentzial nabarmenena minbiziaren aurkako sendagai eta terapia selektiboen garapenean ematen da.
Gonzalo Jiménez Osésen (CIC bioGUNE) ikerketa-taldeak garatu du lana, University of Cambridge, Lisboako Unibertsitatea, AstraZeneca eta University Jenarekin lankidetzan.